关键要点
  • 肽是由2至50个氨基酸组成的短链,在人体几乎每个生物系统中都发挥着信号传导作用。
  • 本词汇表涵盖50多种按字母顺序排列的肽——从用于化妆品的六胜肽到调节水分平衡的加压素。
  • BPC-157、TB-500和胸腺素α-1等研究用肽在再生医学和免疫学领域引起了越来越多的关注。
  • 包括类蛇毒肽、Snap-8和GHK-Cu铜肽在内的化妆品肽正在引领基于科学证据的护肤革命。
  • 肽的监管状况因国家和具体物质而异——在使用前请务必咨询医疗专业人士。

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GHK-Cu

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抗衰老肽

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引言

是由短氨基酸链(通常为2至50个氨基酸残基)组成的生物分子,与含有更长链的蛋白质不同。这些小分子在调节人体几乎所有生物过程中发挥着根本性作用——从组织修复、神经通讯到免疫应答。

本词汇表旨在作为2026年科学界已知的50多种最重要肽的综合知识资源。每个条目包含肽的全称、作用机制的简要描述、已知的治疗或化妆品应用,以及相关情况下的站内详细文章链接。要更好地了解肽的确切含义,请参阅我们的文章什么是肽?

肽按字母顺序排列,并按主题分节以便于浏览。无论您对化妆品中的肽应用、再生医学还是信号肽的最新研究感兴趣,本词汇表都是深入了解这些迷人分子的起点。

肽类 A–C

六胜肽/阿基瑞林(Acetyl Hexapeptide-3)——一种合成六肽,通常被称为«面霜中的肉毒杆菌»。通过抑制SNARE复合体,限制负责表情肌收缩的神经递质的释放。临床研究表明,局部使用30天后,皱纹深度减少可达30%。更多信息请参阅六胜肽指南

BPC-157(身体保护化合物-157)——一种由15个氨基酸组成的十五肽,源自人体胃蛋白BPC。特别在肌腱、韧带修复和胃肠道保护方面表现出显著的细胞保护和再生特性。主要通过调节VEGF和一氧化氮途径发挥作用。详情请参阅BPC-157完全指南BPC-157百科全书

肌肽(Beta-Alanyl-L-Histidine)——一种天然二肽,高浓度存在于骨骼肌和大脑中。作为细胞内pH缓冲剂、抗氧化剂和金属离子螯合剂。研究表明其具有神经保护作用,并可能减缓细胞衰老过程。是食物中存在的关键天然肽之一。

CJC-1295——一种由30个氨基酸组成的合成生长激素释放激素(GHRH)类似物。刺激垂体分泌生长激素和IGF-1。DAC(药物亲和复合物)版本将半衰期延长至数天。用于生长激素缺乏症研究。更多信息请参阅CJC-1295指南

胶原蛋白肽(水解胶原蛋白)——通过酶水解获得的胶原蛋白生物活性片段。刺激成纤维细胞产生新的胶原蛋白、弹性蛋白和透明质酸。临床研究证实口服补充后皮肤弹性改善和皱纹减少。请参阅胶原蛋白肽Top 10了解排名。

铜肽 / GHK-Cu(甘氨酰-L-组氨酰-L-赖氨酸-铜)——一种天然存在于血浆中的三肽,对铜(II)离子具有高亲和力。刺激胶原蛋白、糖胺聚糖的合成和干细胞活性。具有抗炎、抗氧化和促进伤口愈合的作用。详细文章:GHK-Cu抗衰老GHK-Cu百科指南

CGRP(降钙素基因相关肽)——一种主要由感觉神经元产生的37个氨基酸的神经肽。在疼痛传导中起关键作用,是强效血管扩张剂。近年来成为偏头痛治疗的关键靶点——阻断CGRP或其受体的单克隆抗体(依瑞奈单抗、加卡奈珠单抗)已经彻底改变了偏头痛的治疗。

抗菌肽/导管素(LL-37 / hCAP-18)——构成先天免疫系统第一道防线的抗菌肽家族。人类主要的导管素是由前体hCAP-18形成的LL-37。除直接杀菌作用外,LL-37还调节炎症反应,促进伤口愈合和刺激血管新生。导管素表达异常与银屑病和酒糟鼻等皮肤疾病有关。

肽类 D–G

防御素——存在于中性粒细胞、上皮细胞和小肠潘氏细胞中的小型(18-45个氨基酸)阳离子抗菌肽家族。分为α-防御素和β-防御素。通过在细菌、真菌和包膜病毒的细胞膜上形成孔洞而发挥作用。在黏膜先天免疫中起关键作用。

DSIP(δ睡眠诱导肽)——1977年发现的九肽,最初是从电诱导睡眠中的兔子血液中分离出来的。调节睡眠-觉醒周期,表现出促进慢波睡眠(δ波)的特性。研究还表明其具有抗压力、抗氧化和内分泌调节作用,但确切机制仍有争议。

内啡肽(内源性吗啡)——主要由垂体和下丘脑产生的一组内源性阿片肽。最强效的β-内啡肽由31个氨基酸组成,与μ阿片受体结合。负责内源性镇痛、愉悦感(如«跑步者的愉悦感»)和应激反应调节。

脑啡肽——存在于中枢和外周神经系统中的阿片五肽(甲硫氨酸-脑啡肽和亮氨酸-脑啡肽)。优先与δ阿片受容体结合,调节疼痛感知、情绪和胃肠功能。是开发不具有传统阿片类药物成瘾性的镇痛药的研究目标。

Epithalon(表端肽/表端素)——一种合成四肽(Ala-Glu-Asp-Gly),是松果体产生的天然表端素肽的类似物。研究表明它可刺激端粒酶活性——负责延长端粒的酶,这与细胞水平的潜在抗衰老作用相关。数据主要来自哈文森教授团队的动物模型研究。

艾塞那肽(Exendin-4)——一种合成GLP-1受体激动剂肽,最初从希拉毒蜥(Heloderma suspectum)的唾液中分离。由39个氨基酸组成,已获批为2型糖尿病治疗药物(百泌达、百达扬)。刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并延缓胃排空。

GHK-Cu——参见:A-C节中的铜肽 / GHK-Cu。详细文章:GHK-Cu抗衰老

胃饥饿素——一种主要由胃底壁细胞产生的28个氨基酸肽。是已知唯一在血液中循环的促食欲(orexigenic)激素。通过GHS-R1a受体刺激生长激素分泌,调节能量代谢,并参与食物奖赏。胃饥饿素水平在餐前升高,餐后降低。

GLP-1(胰高血糖素样肽-1)——一种由30个氨基酸组成的肠促胰素肽,在食物摄入后由肠道L细胞分泌。刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素,延缓胃排空,促进饱腹感。GLP-1类似物(司美格鲁肽、利拉鲁肽、替尔泊肽)已经彻底改变了2型糖尿病和肥胖症的治疗。另见:司美格鲁肽、利拉鲁肽和替尔泊肽。

谷胱甘肽(L-谷氨酰-L-半胱氨酰-甘氨酸)——体内最重要的细胞内抗氧化剂三肽。几乎存在于每个细胞中,在自由基中和、异生物质解毒和免疫系统调节中起关键作用。还原型谷胱甘肽(GSH)与氧化型(GSSG)的比率是细胞氧化应激的指标。

戈那瑞林(GnRH)——由下丘脑产生的十肽,控制下丘脑-垂体-性腺轴。刺激垂体分泌促性腺激素(FSH和LH),调节生殖功能。合成GnRH类似物(激动剂和拮抗剂)广泛用于不孕症、子宫内膜异位症和前列腺癌的治疗。

GHRP-2(生长激素释放肽-2)——一种通过胃饥饿素受体(GHS-R1a)强力刺激生长激素分泌的合成六肽。是同类中最强效的生长激素促泌剂之一。研究显示给药后GH、IGF-1和ACTH水平升高。仅用于研究目的。

GHRP-6(生长激素释放肽-6)——一种与GHRP-2结构相关的合成六肽,通过胃饥饿素受体刺激生长激素释放。与GHRP-2相比,其特点是更强的促食欲效应,这归因于胃饥饿素释放的增加。广泛用作研究体轴生长的临床前研究工具。

肽类 H–M

海沙瑞林(Hexarelin)——一种与GHRP-6结构相关但具有更高效力和稳定性的合成六肽生长激素促泌剂。通过GHS-R1a受体刺激GH释放。研究发现了独立于GH轴的直接心脏保护作用,使其成为心脏病学研究中的有趣靶点。慢性给药时会产生快速耐受性。

IGF-1(胰岛素样生长因子1)——一种由70个氨基酸组成、与胰岛素结构相似的肽。主要在生长激素影响下由肝脏产生,是生长和发育的关键介质。促进细胞增殖和分化、蛋白质合成,并抑制细胞凋亡。在骨骼、肌肉和神经组织生长中发挥基础作用。GH/IGF-1轴的失调与多种病理有关。

伊帕瑞林(Ipamorelin)——一种选择性生长激素促泌剂合成五肽。与GHRP-2和GHRP-6不同,伊帕瑞林对GHS-R1a受体表现出高选择性,不会导致皮质醇或催乳素水平的显著升高。这种选择性使其成为GH刺激肽中安全性最佳的之一。

胰岛素——一种由胰腺朗格汉斯岛β细胞产生的51个氨基酸的激素肽,由两条链(A链和B链)组成。是葡萄糖代谢的主要调节因子,促进细胞摄取葡萄糖、糖原合成和脂肪生成。1921年班廷和贝斯特发现胰岛素是医学史上最重要的突破之一。胰岛素类似物是糖尿病治疗的基石。

KPV(赖氨酸-脯氨酸-缬氨酸)——源自α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)C末端片段的三肽。表现出强效抗炎特性,但没有α-MSH的黑色素生成效应。临床前研究表明其在治疗炎症性肠病(IBD)和皮肤炎症性疾病方面具有潜力。通过抑制NF-κB途径和减少促炎细胞因子产生而发挥作用。

利拉鲁肽——一种经C16脂肪酸修饰以实现白蛋白结合的GLP-1类似物。已获批为2型糖尿病(诺和力)和肥胖症(利拉鲁肽减重)的治疗药物。每日一次皮下注射,刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌,减少食欲并促进体重减轻。是较新的GLP-1激动剂药物的先驱。

LL-37——唯一的人类导管素抗菌肽,具有37个氨基酸(所有N末端为亮氨酸)。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、真菌和包膜病毒具有广谱杀菌活性。除抗菌作用外,还调节炎症反应、刺激免疫细胞趋化和促进血管新生。另见A-C节中的导管素条目。

鲁那辛(Lunasin)——1996年发现的43个氨基酸的大豆肽。通过抑制组蛋白乙酰化表现出表观遗传学特性,这与细胞水平的潜在抗肿瘤作用相关。体外研究表明其能抑制乳腺癌、结肠癌和白血病细胞的增殖。是已知唯一具有已证实表观遗传作用的食源性肽。是天然肽之一。

类蛇毒肽/胜肽五(Palmitoyl Pentapeptide-4 / Palmitoyl Pentapeptide-3)——一种由5个氨基酸与棕榈酸结合的合成脂肽。刺激皮肤成纤维细胞产生I型、III型和IV型胶原蛋白、纤维连接蛋白和透明质酸。临床研究显示其减皱效果可与维A酸相媲美,但耐受性更好。类蛇毒肽3000变体结合了两种肽(palmitoyl tripeptide-1和palmitoyl tetrapeptide-7),增强了协同效果。详情请参阅类蛇毒肽3000指南化妆品肽文章。

美拉诺坦II(Melanotan II)——一种合成环状七肽,是α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)的类似物。通过激活黑皮质素受体MC1R刺激黑色素生成(美黑)。还表现出厌食和促勃起效果。由于严重副作用(恶心、血压升高、现有痣变化),未在任何国家获得临床使用批准。

MOTS-c(线粒体12S rRNA开放阅读框-c)——由线粒体DNA编码的16个氨基酸线粒体肽。2015年发现,被视为运动模拟物。激活AMPK途径,改善胰岛素敏感性,促进葡萄糖代谢和调节能量稳态。研究表明其水平随年龄下降,与衰老相关的代谢疾病有关。

肌生长抑制素抑制剂——一类旨在阻断抑制骨骼肌生长的蛋白质肌生长抑制素(GDF-8)的肽。抑制肌生长抑制素可导致肌肉质量和力量增加。ACE-031(受体诱饵)和卵泡抑素相关肽等正在被集中研究用于治疗肌营养不良症、肌少症和恶病质。人类和动物中肌生长抑制素基因的自然突变会导致«双倍肌肉»表型。

肽类 N–S

NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)——虽然技术上是二核苷酸而非经典肽,但NAD+是存在于每个活细胞中的关键辅酶。在能量代谢、DNA修复(通过沉默调节蛋白和PARP)和细胞信号传导中发挥核心作用。NAD+水平随年龄下降,补充策略(NMN、NR)是衰老研究中最活跃的领域之一。

神经肽Y(NPY)——中枢神经系统中含量最丰富的神经肽之一,由36个氨基酸组成。是强效食欲刺激剂(orexigenic),血压调节因子,焦虑和压力调节因子,并参与昼夜节律调节。Y1和Y5受体激活刺激食物摄入,而Y2受体介导抑制效应。

催产素——由下丘脑产生、由垂体后叶分泌的九肽。传统上被称为«爱的荷尔蒙»,在分娩(子宫收缩)、哺乳(排乳反射)、社会联系、信任和母性行为中起关键作用。现代研究探索了其在自闭症、焦虑障碍和PTSD中的治疗潜力。

棕榈酰肽——与棕榈酸结合以增强亲脂性和皮肤渗透力的一类肽。包括棕榈酰三肽-1(刺激胶原蛋白)、棕榈酰四肽-7(抗炎)、棕榈酰五肽-4(类蛇毒肽)和棕榈酰六肽-12。构成现代肽类化妆品的基础。详情请参阅化妆品肽文章。

PT-141(布美诺肽)——美拉诺坦II的活性代谢物的合成黑皮质素肽。2019年获FDA批准(Vyleesi),用于治疗绝经前女性的性欲减退障碍(HSDD)。通过激活下丘脑中的黑皮质素受体MC4R发挥中枢作用,这与外周作用的PDE5抑制剂不同。

Selank(塞兰克)——由俄罗斯科学院分子遗传学研究所开发的合成七肽。是添加了Pro-Gly-Pro序列以提高稳定性的丝氨酸(免疫调节四肽)类似物。表现出抗焦虑、促智和免疫调节作用。在俄罗斯获批用于治疗广泛性焦虑障碍。调节BDNF和脑啡肽系统的表达。

Semax(司马克斯)——ACTH(4-10)片段添加Pro-Gly-Pro序列的合成七肽类似物。在莫斯科分子遗传学研究所开发。表现出促智、神经保护和神经营养作用。在俄罗斯获批用于治疗中风、认知障碍和视神经病变。刺激BDNF和NGF表达,调节单胺系统。

舍莫瑞林(GRF 1-29)——由天然GHRH(44个氨基酸)的前29个氨基酸组成的合成肽。刺激垂体生理性生长激素分泌。曾获FDA批准用于儿童GH缺乏症的诊断。相对于外源性GH,保持自然的脉冲式GH分泌模式是其优势。

司美格鲁肽——一种具有延长半衰期(约7天)的改良GLP-1类似物,可实现每周一次给药。已获批为2型糖尿病(诺和泰、瑞贝鲁斯)和肥胖症(韦戈维)的治疗药物。在体重减轻(最高15-20%)和血糖控制改善方面显示出前所未有的效果。SELECT研究还证实了心血管获益。是全球处方量最大的肽类药物之一。

Snap-8(乙酰基八胜肽-3)——在六胜肽基础上增加两个氨基酸的合成八肽。作为更强效的SNARE复合体抑制剂,限制神经肌肉接头处神经递质的胞吐作用。体外研究表明其表情肌松弛作用强于六胜肽,但体内临床数据较为有限。

P物质——速激肽家族中的十一肽(11个氨基酸),是疼痛传导中的关键神经肽。与神经激肽1受体(NK1R)结合,参与伤害性疼痛、神经源性炎症、呕吐和情绪调节。NK1R拮抗剂(阿瑞匹坦)被用作化疗中的止吐药。

Syn-Ake(二肽二氨基丁酰苄胺)——一种受寺蝰(Tropidolaemus wagleri)毒液中的瓦格勒林启发的合成三肽。类似于肉毒杆菌毒素——阻断神经肌肉接头处的烟碱型乙酰胆碱受体。临床研究显示使用28天后皱纹减少52%。是抗衰老化妆品中的热门成分。更多信息请参阅化妆品肽文章。

肽类 T–Z

特立帕肽(PTH 1-34)——人甲状旁腺激素(PTH)的合成片段(34个氨基酸)。已获批用于治疗严重骨质疏松症(特立帕肽注射液)。与抗骨吸收药物不同,特立帕肽是唯一的骨合成代谢药物——刺激新骨组织的形成。通过脉冲式皮下给药激活成骨细胞,增加骨密度,使椎体骨折风险降低65%,非椎体骨折降低53%。

替莫瑞林(GHRH类似物)——具有反式-3-己烯酸修饰的合成GHRH类似物。获FDA批准(Egrifta)用于减少HIV患者的腹部脂肪营养不良。刺激GH和IGF-1的生理性分泌,导致内脏脂肪减少。其改善老年人认知功能和减少肝脂肪变性的潜力也在研究中。

胸腺素(胸腺提取物)——在圣彼得堡生物调节与老年学研究所开发的从牛胸腺中分离的肽复合物。包含胸腺素和其他胸腺肽的混合物。在俄罗斯医学中用作治疗免疫缺陷、感染性疾病和肿瘤学辅助治疗的免疫调节剂。研究表明其对T淋巴细胞具有免疫刺激作用。

胸腺素α-1(Tα1)——由胸腺上皮细胞自然产生的28个氨基酸的胸腺肽。在30多个国家获批为免疫调节剂(日达仙),用于乙型和丙型肝炎的治疗、疫苗佐剂和肿瘤治疗的辅助。促进T淋巴细胞成熟、树突状细胞和NK细胞的活化。还被研究用作COVID-19中的免疫反应调节剂。

胸腺素β-4 / TB-500——由43个氨基酸组成的主要细胞内G-肌动蛋白结合肽。在细胞迁移、血管新生和组织修复中起关键作用。TB-500是Tβ4的合成片段,在再生医学中被集中研究——特别是伤口愈合、心肌梗死后的心脏修复和神经组织再生领域。更多信息请参阅TB-500指南

替尔泊肽——GLP-1和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素肽)的双受体激动剂,由39个氨基酸组成。已获批为2型糖尿病(替尔泊肽)和肥胖症的治疗药物。在SURMOUNT-1研究中显示出前所未有的体重减轻效果(最高22.5%)和代谢参数改善。双重激动剂机制提供了优于选择性GLP-1激动剂的效果。

VIP(血管活性肠肽)——属于分泌素/胰高血糖素超家族的28个氨基酸肽。尽管名为«肠»肽,但广泛分布于神经系统和免疫系统中。作为神经递质、强效血管扩张剂、支气管扩张剂和免疫调节剂发挥作用。刺激肠道水分和电解质分泌,抑制胃酸分泌,并表现出强效抗炎特性。在肺结节病和克罗恩病的治疗中被研究。

加压素(抗利尿激素 / ADH)——由下丘脑产生、由垂体后叶分泌的九肽。是体内水分平衡的关键调节因子——通过V2受体和水通道蛋白-2促进肾脏集合管的水分重吸收。通过V1a受体引起血管收缩。在社会行为(记忆、某些物种的配偶结合)中也起作用。合成类似物去氨加压素用于治疗尿崩症和夜间遗尿症。

常见问题

常见问题

肽和蛋白质有什么区别?
肽和蛋白质的界限主要基于氨基酸链的长度。肽通常由2至50个氨基酸组成,而蛋白质是由50个以上氨基酸构成的更长链,具有复杂的三级和四级结构。肽通常充当信号分子、激素或神经递质,而蛋白质具有结构、酶和运输功能。更多信息请参阅什么是肽?文章。
哪些肽已被批准为药物?
全球已有数十种肽被批准为药物。主要包括:胰岛素(糖尿病)、司美格鲁肽和利拉鲁肽(2型糖尿病、肥胖症)、替尔泊肽(糖尿病、肥胖症)、特立帕肽(骨质疏松症)、艾塞那肽(2型糖尿病)、催产素(引产)、去氨加压素(尿崩症)、胸腺素α-1(肝炎、免疫调节)、布美诺肽/PT-141(女性性欲障碍)。每种都经过了严格的临床试验,并获得了相应监管机构的批准。
化妆品肽真的有效吗?
是的,许多化妆品肽具有支持其功效的可靠科学证据。类蛇毒肽(棕榈酰五肽-4)在临床研究中显示出与维A酸相当的皱纹减少效果。六胜肽在使用30天后可将表情纹深度减少17-30%。GHK-Cu促进胶原蛋白合成和皮肤再生。然而,配方中的肽浓度、递送系统和持续使用至关重要。更多信息请参阅化妆品肽文章。
再生医学中使用哪些肽?
再生医学中研究的主要肽包括:BPC-157(肌腱、韧带和胃肠道修复——请参阅BPC-157指南)、TB-500/胸腺素β-4(伤口愈合和心脏再生——请参阅TB-500指南)、GHK-Cu(皮肤和组织再生——GHK-Cu文章)、KPV(抗炎肽)、LL-37(伤口愈合和抗菌防御)。需要强调的是,其中大多数仍处于临床前或早期临床阶段。
肽叠加(组合使用)安全吗?
肽叠加是为获得协同效应而同时使用多种肽的高级策略。在化妆品中,组合具有不同机制的肽(例如:类蛇毒肽 + 六胜肽 + GHK-Cu)是常见且通常安全的做法。对于研究用和治疗用肽,由于潜在的相互作用,组合时需要谨慎。请务必咨询医生。更多信息请参阅肽叠加文章。

参考文献

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